[learn_more caption=”Informações” state=”open”]
Esta droga tem como função principal o combate dos tumores de mama em homens e mulheres. Por ter ação bloqueadora de estrógenos, é usada por culturistas para evitar problemas como ginecomastia, retenção hídrica e formação de tecido gorduroso específico feminino.
Estes efeitos ocorrem quando os níveis de estrógenos em indivíduos do sexo masculino é muito baixo e passa a predominar os andrógenos. O Nolvadex, age através do bloqueio dos sitos receptores de estrógenos.
É importante salientar que tem-se observado em pessoas que utilizam esta droga por prolongado período de tempo o desenvolvimento de câncer uterino e de fígado.
O Nolvadex normalmente começa a ser utilizado de 2 a 4 semanas antes de se iniciar um ciclo de esteróides para criar uma base de bloqueio dos receptores de estrógenos e só se pára após 2-4 semanas da interrupção do ciclo de esteróides. A dosagem depende da intensidade dos efeitos colaterais que o atleta manifesta. Mulheres seguem as mesmas recomendações.
Apresentação: Comprimidos de 10mg ou 20mg.
Este site é somente para consulta, não aprovamos e não nos responsabilizamos pelo uso de anabolizantes.
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[learn_more caption=”Bula do citrato de tamoxifeno”]
TAMOXIFENO 10 mg e 20 mg
– FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Comprimidos 10 mg e 20 mg. Embalagens com 30 unidades.
– COMPOSIÇÕES
Cada comprimido de 10 mg contém:
Citrato de Tamoxifeno ……………….. 15,2 mg (correspondente a 10 mg de Tamoxifeno base)
Excipiente q.s.p. ……………….. 1 comprimido
Cada comprimido de 20 mg contém:
Citrato de Tamoxifeno ……………….. 30,4 mg (correspondente a 20 mg de Tamoxifeno base)
Excipiente q.s.p. ……………….. 1 comprimido
USO ADULTO
– INFORMAÇÕES AO PACIENTE
. Conservar o produto longe do calor excessivo e protegido da luz e umidade. O prazo de validade encontra-se impresso no cartucho; não use o produto com prazo de validade vencido.
. TAMOXIFENO é indicado para o tratamento paliativo e/ou adjuvante do câncer da mama.
. Não deve ser administrado durante a gravidez. Antes do início do tratamento, as pacientes em idade fértil devem ser cuidadosamente examinadas, para excluir gravidez. Desaconselha-se o uso do produto durante a amamentação.
. Podem ocorrer reações desagradáveis como: ondas de calor, sangramento vaginal, prurido vulvar, náuseas e vômitos, dor localizada, cefaléia, tontura e, ocasionalmente, retenção de fluídos.
. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
. Durante o tratamento, algumas mulheres podem ter a menstruação suspensa. Sabe-se que raramente pode ocorrer edemaovariano cístico.
. Quando TAMOXIFENO é tomado juntamente com anticoagulantes, do tipo cumarínico, pode ocorrer aumento do efeitoanticoagulante.
. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
– INFORMAÇÕES TÉCNICAS
O TAMOXIFENO é um agente não esteroidal que apresenta propriedades antiestrogênicas por interação com os receptores do estradiol. O TAMOXIFENO não possui propriedades androgênicas. É absorvido rapidamente, atingindo concentrações séricas máximas dentro de 4-7 horas.
A ligação da droga com a albumina sérica é bastante elevada (>99%). O TAMOXIFENO tem vários metabólitos importantes que possuem características farmacológicas semelhantes ao da droga original, contribuindo dessa forma para o efeito terapêutico. Sofre biotransformação hepática. A excreção ocorre principalmente através das fezes. Sua meia-vida sérica é prolongada, aproximadamente de uma semana, enquanto a meia-vida do seu principal metabólito, o N-desmetilTAMOXIFENO, é de 14 dias. É excretado principalmente nas fezes, aparecendo em pequena quantidade na urina. A resposta ao tratamento ocorre dentro de 4 a 10 semanas de tratamento.
– INDICAÇÕES
Tratamento paliativo e/ou adjuvante do carcinoma mamário hormonodependente e de suas- metástases. Também é indicado no tratamento da infertilidade anovulatoria.
– CONTRA-INDICAÇÕES
Gravidez e lactação. TAMOXIFENO é contra-indicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga.
– PRECAUÇÕES
Deve-se levar em consideração a relação risco-benefício quando existem os seguintes problemas médicos: cataratas ou distúrbios da visão, leucopenia, sensibilidade ao TAMOXIFENO, trombocitopenia.
As pacientes em tratamento com TAMOXIFENO poderão apresentar amenorréia. No decorrer do tratamento poderá aparecer, se bem que raramente, cisto ovariano e irregularidade menstrual nas pacientes que tomarem doses de 40 mg duas vezes ao dia, durante curtos períodos de tempo.
Pode induzir a ovulação, o que coloca as pacientes no risco de engravidar.
Durante estudos de post-marketing, foram reportadas elevações nos níveis de T4 em algumas pacientes na pós menopausa, que podem ser explicadas por aumentos na ligação do hormônio tireiodeano à globulina. Essas elevações não foram acompanhadas por hipertireoidismo clínico.
Variações no índice de cariopicnose em esfregaços vaginais e vários graus de efeito estrogênico sobre esfregaços Papa Nicolau, têm sido infreqüentemente observadas em pacientes na pós menopausa.
Nos estudos post-marketing com citrato de TAMOXIFENO, têm sido reportados, sem grande freqüência, casos de hiperlipidemias. Monitorização dos triglicérides e colesterol plasmático podem ser indicados para pacientes com hiperlipidemias pré-existente.
Testes sanguíneos periódicos completos, incluindo contagem de plaquetas, devem ser realizados. Recomenda-se, também, verificar periodicamente as concentrações séricas de cálcio.
– GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
TAMOXIFENO não deve ser usado durante a gravidez. TAMOXIFENO é carcinogênico e teratogênico em animais. Pode estar associado com hiperplasia do endométrio. As pacientes em idade fértil devem ser examinadas com cuidado para excluir o risco degravidez. O produto não é recomendado durante a lactação, por não se saber ao certo se o TAMOXIFENO é excretado no leite. Deve-se, portanto, considerar a descontinuação do aleitamento ou do uso da droga, de acordo com a importância do tratamento para a mãe.
– INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Na administração concomitante de TAMOXIFENO com anticoagulantes do tipo cumarínico, pode ocorrer um aumento significativo do efeito anticoagulante (prolongamento ou intensificação de resposta), recomendando-se portanto controle cuidadoso da paciente.
Antiácidos, cimetidina, famotidina ou ranitidina aumentam o pH intragástrico e podem causar sua dissolução prematura.
Estrogênios podem interferir com seu efeito terapêutico.
O metabolismo do TAMOXIFENO é afetado pelo medroxiprogesterona.
A aminoglutetimida aumenta a perda corpórea de TAMOXIFENO, além de reduzir seus níveis séricos.
O TAMOXIFENO pode causar um aumento de hepatotoxicidade ao alopurinol.
– REAÇÕES ADVERSAS
Foram observadas as seguintes reações adversas: ondas de calor, sangramento ou corrimento vaginal, prurido vulvar, intolerância gastrintestinal, náuseas e vômitos, anorexia, dor localizada, cefaléia, tontura, erupção cutânea e pele seca, e às vezes retenção de fluídos, edema periférico, irregularidades menstruais, exantema.
Há uma tendência maior para trombo-embolismo e para embolismo pulmonar. Notou-se, também, alteração nos lipídeos sanguíneos.
Pacientes com metástases ósseas podem desenvolver, no início do tratamento, hipercalcemia. Pode ocorrer diminuição do número de plaquetas.
Podem ocorrer, ainda, vertigens, dor de cabeça, depressão, confusão, fadiga e cãimbras musculares. Leucopenia e trombocitopeniatransitórias foram observadas.
Além disso, foram observados também distúrbios visuais, inclusive alterações corneanas, catarata e retinopatia. Em mulheres na pré-menopausa foram observados ocasionalmente tumores ovarianos císticos. Quando os efeitos colaterais forem intensos, podem ser controlados com redução da dose sem prejuízo do controle da doença. Se os efeitos colaterais persistirem poder-se-á tornar necessária a suspensão do tratamento.
– POSOLOGIA
A dose diária é de 10 mg a 20 mg em dose única ou fracionada (dois comprimidos de 10 mg). Não ocorrendo resposta satisfatória após 1 ou 2 meses, deve-se aumentar a dose para 20 mg, 2 vezes ao dia. No tratamento de infertilidade anovulatória a dose usual é equivalente a 10 mg duas vezes ao dia, nos 2º, 3º, 4º e 5º dias do ciclo menstrual. Essa dose pode ser aumentada nos ciclos subseqüentes até 40 mg duas vezes ao dia. Em mulheres com menstruação irregular o tratamento pode ser iniciado em qualquer dia e o segundo tratamento, com doses maiores, depois de 45 dias, caso não tenha havido resposta.
– CONDUTA NA SUPERDOSAGEM
Podem ocorrer dificuldades respiratórias e convulsões. Não existe antídoto específico e o tratamento desta eventualidade deverá ser sintomático.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
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[learn_more caption=”Perfil Completo”]
Tamoxifeno
Autor Anthony Roberts
Retirado de forums.steroid.com
Traduzido, Adaptado e Complementado por MRJP
(Tamoxifeno + Éster Citrato)
Peso Molecular(base): 371.5212
Peso Molecular(éster): 192.125
Dose Efetiva: 20-40mg/dia
Apresentações: Citrato de Tamoxifeno Hexal 10mg/com 30comp R$40, Citrato de Tamoxifeno Hexal 20mg/com 30comp R$70,Nolvadex 10mg/comp 30comp R$75,
Nolvadex 20mg/comp 30comp R$150
Esta é uma droga usada no tratamento e prevenção do câncer de mama. No final dos anos 80 começou a ser especulado seu uso na prevenção da ginecomastia. O tamoxifeno costuma ter três definições: anti-estrógeno (anti-e, que é uma definição errada), trifeniletileno e modulador seletivo dos receptores estrogênicos (MSRE, que é a definição correta). Os MSREs são compostos com atividades estrogênicas seletivas nos diversos tecidos. Os objetivos farmacológicos desses fármacos são produzir ações estrogênicas nos tecidos onde elas são benéficas (ossos, cérebros e fígado) e não ter qualquer atividade ou produzir ação antagonista em tecidos como mama e endométrio onde as ações estrogênicas poderiam ser deletérias.
O tamoxifeno apresenta várias aplicações para usuários de esteróide. A primeira e mais conhecida é a na prevenção da ginecomastia. Ele faz isso competindo com o estrógeno pelo receptor estrogênico mamário. Podemos dizer que o seu efeito se resume somente a esse bloqueio(1), uma vez
que mesmo com o uso do tamoxifeno os valores de estradiol se mantém inalterados. Então, se você vai ciclar com uma droga que se converta a estrógenos o uso de tamoxifeno deve ser considerado.
O tamoxifeno não é o composto mais potente que podemos usar em um ciclo, mas é provavelmente o mais seguro, uma vez que não reduz os níveis os níveis circulantes de estradiol que podem ter alguns benefícios no crescimento muscular. Estrógeno também é importante no funcionamento do sistema imunitário, porém o perfil lipídico (tanto HDL quanto LDL) podem aumentar na administração do tamoxifeno(4). Muitos bodybuilders, atualmente, usam esse medicamento durante seus ciclos pelos benefícios na saúde que ele promove. Se você estiver se preparando para uma competição você deve usar algo que “sugue” a maioria do estrógeno para fora do seu corpo. Você pode usar tamoxifeno, para se manter saudável, e então entrar com um anti-aromatizante nas últimas oito semanas.
Tamoxifeno ainda tem outras importâncias para os usuários de esteróide. Homens inférteis e com hipogonadismo que tomaram tamoxifeno apresentaram um aumento importante nos níveis séricos de LH e FSH e, o mais importante, de testosterona(2)(3). A melhor estimativa que eu posso te dar, de acordo com minhas pesquisas, é de que 20mgs de tamoxifeno vão aumentar seus níveis de testosterona em algo como 150%(5) e, certamente, é uma ótima pedida em uma TPC. Isso nos mostra que se você tomar tamoxifeno depois de um ciclo, quando você está tentando aumentar seus níveis de testosterona, LH e FSH aos níveis normais, a recuperação vai ser muito melhor. Se eu tivesse que escolher somente um composto para a TPC, o tamoxifeno seria minha escolha. Em comparação, seria necessária uma dose de 150mgs de clomifeno para produzir esse nivel de elevação nas taxas de
testosterona, e além disso o tamoxifeno também aumenta significantemente o nível de resposta do LH ao LHRH depois de 6 semanas. O tamoxifeno é simples e seguro para usos longos (mais de 16 semanas).
Infelizmente o tamoxifeno não é perfeito. Paradoxalmente ele parece reduzir os ganhos em alguns atletas. Isso não se deve a redução dos níveis de estrógeno (já que ele não age nisso) mas sim a sua possível habilidade de reduzir os níveis de IGF (Insulina como Fator de Crescimento) que é importante para o crescimento muscular.
Outras Apresentações
-Tamox GC 20mg
-Tamox GC 10mg
-Tamoxifen BD 20mg
Bibliografia
1. Klin Padiatr. 1987 Nov-Dec;199(6):389-91.
2. Stimulation of calcitonin secretory capacity by increased serum levels of testosterone in men treated with tamoxifen. Int J Androl. 1987 Dec;10(6):747-51.
3. Hormonal changes in tamoxifen treated men with idiopathic oligozoospermia Exp Clin Endocrinol. 1988 Dec;92(2):211-6.
4. 2 Bruning PF, Bronfer JMG, Hart AAM, Jong-Bakker M, tamoxifen, serum lipoproteins and cardiovascular risk, Br. J. Cancer 1988 Oct, 58 (4) 497-9
5. Fertil Steril. 1978 Mar;29(3):320-7.
6. GOODMAN & GILMAN, As Bases Farmacológicas da Terapêutica, ed. 10, Mc Graw Hill, pag. 1213, 2003.
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